阿莫西林
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阿莫西林、阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、新達貝寧、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、羥氨苄青黴素、強必林、強力阿莫仙、特力士、益薩林、氧他西林、再林、再靈。
通用名 阿莫西林
化學名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
拼音名 AMOXILIN
英文名 AMOXICILLIN
CAS No. 26787-78-0
結構式
分子式 C16H19N3O5S·3H2O
分子量 419.46
規 格 125mg*50; 25mg*20 25mg*50
外文名
Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末;味微苦。本品在水中易溶,在乙醇中幾乎不溶。本品耐酸,在胃腸道吸收好,且不受食物影響(纖維會影響吸收,降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品,如燕麥,芹菜,胡蘿蔔等)。
比旋度
取本品精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含1mg的溶液,依法測定,比旋度爲+290度至+310度。
藥理與作用
阿莫西林爲半合成廣譜青黴素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林基本相同,但其耐酸性較氨苄西林強,其殺菌作用優於氨苄西林,但不能用於腦膜炎的治療。半衰期約爲61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定,胃腸道吸收率達90%,較氨苄西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨苄西林差以外,其餘效果相似。
阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。口服後藥物分子中的內酰胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活,切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成爲球形體而破裂溶解,菌體終於因細胞壁損水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對溶血性鏈球菌,布氏桿菌,沙門氏菌和腸球菌等中度或輕度敏感。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。
不穩定性敏感菌:青黴素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。
耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。
適應症
阿莫西林適用於敏感菌(不產β- 內酰胺酶菌株)所致的下列感染:
(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染
(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染
(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染
(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染
(5)急性單純性淋病
(6)本品尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍複發率。
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